介紹健大黴素 Gentamicin

Gentamicin有多種中文翻譯:健大黴素、慶大黴素、見大黴素等,屬於胺基醣苷類抗生素(Aminoglycoside)的一種,例如:鏈黴素(Streptomycin)、新黴素(Neomycin)等都屬於同一類型抗生素,約在七十多年前問世,列於世界衛生組織基本藥物標準清單當中,是非常重要的藥物。

作用機制
健大黴素為胺基醣苷類抗生素(Aminoglycosides),作用機制為「抑制細菌合成蛋白質」,健大黴素與細菌的蛋白質合成工廠「核醣體」之30S次單元體結合,進而抑制細菌基因轉譯為胺基酸,細菌缺乏胺基酸故無法組成蛋白質。

抗菌譜
對健大黴素有敏感性的細菌有效,對大部分的革蘭氏陰性菌Gram(—)皆有效,例如:大腸桿菌、豬赤痢菌。對部分革蘭氏陽性菌Gram(+)也有效,例如:葡萄球菌。

健大黴素藥效動力學
●濃度依賴型殺菌Concentration dependent killing:濃度要高於MIC才有抗菌效果。
●抗生素後效應Postantibioticeffect(PAE):所謂PAE指的是細菌與抗生素短暫接觸後在抗生素被清除的情況下細菌生長仍受抑制的現象。
●時間性毒性Time dependent toxicity:副作用毒性會隨著時間累積。
健大黴素適合短時間高劑量使用,雖然僅施用短時間,抗生素後效應(PAE)將持續抑制細菌生長發揮絕佳抗菌效果。

藥物動力學
●肌肉注射IM與皮下注射SC:不同物種的IM或SC之生物可利用率差異大,但都高於90%。
●口服:在正常健康有完整腸道黏膜的動物之健大黴素口服生物利用率大約為0%(口服吸收率幾乎為零),若有壞死性腸炎或下痢發生的情況則會增加健大黴素的生物利用率。

健大黴素被吸收後主要分布於胞外體液,例如腹腔液、胸腔液、心包膜外液、關節囊液、唾液、支氣管分泌液、膽汁,最後會累積在內耳及腎臟,這同時也說明健大黴素之副作用最主要的兩個位置。健大黴素是靠腎臟絲球體過濾排除,T1/2乳牛約1.8小時,豬約1.9小時,犬貓則是約0.5-1.5小時。

健大黴素會穿過胎盤,懷孕時不可使用,而健大黴素僅極少量會從乳汁排出,且口服吸收率低,故泌乳母豬使用安全。

副作用
腎毒性與耳毒性。

藥物交互作用
β-內醯胺類抗生素與頭孢子素都不適合與健大黴素併用,會使副作用更嚴重。

豬隻主要適應症
美國FDA核准與本文資料來源plumb’s獸醫藥典之健大黴素用於豬隻的適應症。

●大腸桿菌感染:新生仔豬口服5mg健大黴素一次。離乳後則1.1mg/kg/day,連續三天。
●豬赤痢:離乳後豬隻2.2mg/kg/day,連續三天。

結語
健大黴素作用機制為「抑制細菌合成蛋白質」,因為其抗生素後效應只需短時間給予健大黴素,就可持續抑制細菌生長發揮絕佳抗菌效果。因為健大黴素口服幾乎不吸收的特性,對於腸道細菌感染疾病具有優異治療效果與安全性。

資料來源:Plumb’s Veterinary drug handbook, 8th edition, p.485-488

 

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